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新型候選藥物分子有望對抗超級細(xì)菌

       據(jù)科技日報訊(記者 趙漢斌)記者近日從中國科學(xué)院昆明動物研究所獲悉,該所研究員賴仞帶領(lǐng)研究團(tuán)隊通過納米化改造,,設(shè)計形成了一種對金黃色葡萄球菌有特異抑制作用的候選藥物分子,,為新型抗菌藥物研發(fā)提供了新思路。相關(guān)成果近日在線發(fā)表于國際期刊《納米快報》,。
       金黃色葡萄球菌可引發(fā)肺炎,、腦膜炎、心內(nèi)膜炎,、中毒性休克綜合征,、菌血癥及敗血癥等多種疾病,,也容易引發(fā)術(shù)后及燙傷后的傷口感染,。       1942年,人們發(fā)現(xiàn)金黃色葡萄球菌對青霉素具有耐藥性,。1959年,,臨床上引入了甲氧西林這種耐青霉素酶β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物。但兩年后,,科學(xué)家又證實了耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的存在,。該菌也被稱為超級細(xì)菌,,目前在全球大部分地區(qū)的檢出率已超過30%。萬古霉素的發(fā)現(xiàn)成為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的最后一道防線,。但現(xiàn)在耐萬古霉素的金黃色葡萄球菌也已出現(xiàn),。
       此次賴仞團(tuán)隊設(shè)計了包含2至3個氨基酸的超短抗菌肽,并通過形成金—硫共價鍵的方式,,將超短抗菌肽修飾到金納米顆粒上,,得到了直徑約3納米的多肽修飾金納米顆粒。這種新型顆粒的抗菌活性和穩(wěn)定性得到了極大增強(qiáng),,體內(nèi)半衰期為17.5小時,,且對金黃色葡萄球菌表現(xiàn)出特異抑制作用,主要作用于細(xì)菌的細(xì)胞膜并將細(xì)菌殺死,。研究表明,,多肽修飾金納米顆粒毒副作用小,不易誘導(dǎo)耐藥性,,且綜合治療效果優(yōu)于萬古霉素,,具有顯著的抗菌候選藥物研發(fā)特征。另悉,,賴仞團(tuán)隊長期致力于新型抗菌候選藥物分子的研發(fā),,目前已識別出1000多種抗菌肽。該團(tuán)隊也在對天然抗菌肽進(jìn)行優(yōu)化改造,。